Ερευνητές του Πανεπιστημίου της Νότιας Αυστραλίας δημιούργησαν ενέσιμο τζελ λεβοντόπας, το οποίο χορηγείται μία φορά την εβδομάδα και θα μπορούσε να προσφέρει εναλλακτική στην τακτική λήψη φαρμάκων για τη νόσο του Πάρκινσον. Η σύνθεση αποδίδει σταθερές ποσότητες λεβοντόπας και καρβιντόπας, με στόχο την καλύτερη συμμόρφωση των ασθενών και τον περιορισμό των παρενεργειών.
Οι δοκιμές κατέδειξαν την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του συστήματος, και η ερευνητική ομάδα ευελπιστεί ότι σύντομα θα προχωρήσει σε κλινικές μελέτες. Η συγκεκριμένη καινοτομία ενδέχεται να αξιοποιηθεί και για άλλες χρόνιες παθήσεις.
Η θεραπεία με ένα νέο ενέσιμο φάρμακο που χορηγείται εβδομαδιαία ενδέχεται να αλλάξει τη ζωή εκατομμυρίων ανθρώπων με νόσο του Πάρκινσον, περιορίζοντας ενδεχομένως την ανάγκη να λαμβάνουν από το στόμα φάρμακα πολλές φορές κάθε ημέρα.
Στο Πανεπιστήμιο της Νότιας Αυστραλίας (UniSA), οι επιστήμονες παρασκεύασαν ενέσιμη σύνθεση παρατεταμένης δράσης. Για μία ολόκληρη εβδομάδα παρέχει σταθερή ποσότητα λεβοντόπας και καρβιντόπας, δύο βασικών φαρμάκων για τη νόσο του Πάρκινσον.
Η μελέτη με τα αποτελέσματα δημοσιεύτηκε στο περιοδικό Drug Delivery and Translational Research.
Με έγχυση κάτω από το δέρμα ή μέσα στον μυϊκό ιστό, η βιοδιασπώμενη σύνθεση αποδίδει σταδιακά το φάρμακο σε διάστημα επτά ημερών.
Η νόσος του Πάρκινσον κατατάσσεται δεύτερη σε συχνότητα μεταξύ των νευρολογικών διαταραχών. Προς το παρόν δεν υπάρχει θεραπεία, ενώ τα συμπτώματα —τρόμος, ακαμψία και επιβράδυνση των κινήσεων— αντιμετωπίζονται με φάρμακα από το στόμα, τα οποία χρειάζεται να λαμβάνονται αρκετές φορές ημερησίως.
Η ανάγκη για συχνή λήψη επιβαρύνει τους ασθενείς, ιδίως όσους είναι ηλικιωμένοι ή δυσκολεύονται να καταπιούν. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε διακυμάνσεις στα επίπεδα του φαρμάκου, περισσότερες παρενέργειες και χαμηλότερη αποτελεσματικότητα.
Ο καθηγητής Sanjay Garg, επικεφαλής της έρευνας στο Κέντρο Φαρμακευτικής Καινοτομίας της UniSA, εκτιμά ότι το ενέσιμο σκεύασμα μπορεί να βελτιώσει ουσιαστικά τόσο την ανταπόκριση στη θεραπεία όσο και τη συνέπεια των ασθενών στη λήψη της.
«Στόχος μας ήταν να δημιουργήσουμε μια σύνθεση που απλοποιεί τη θεραπεία, βελτιώνει τη συμμόρφωση των ασθενών και διατηρεί σταθερά τα θεραπευτικά επίπεδα του φαρμάκου. Αυτή η εβδομαδιαία ένεση θα μπορούσε να αλλάξει τα δεδομένα στη φροντίδα του Πάρκινσον», λέει ο καθηγητής Garg.
«Η λεβοντόπα είναι η θεραπεία αναφοράς για τη νόσο του Πάρκινσον, αλλά η σύντομη διάρκεια ζωής της σημαίνει ότι πρέπει να λαμβάνεται αρκετές φορές την ημέρα».
Η Deepa Nakmode, υποψήφια διδάκτορας στο UniSA, εξηγεί ότι το εμφύτευμα in situ σχεδιάστηκε ώστε να αποδίδει ομοιόμορφα λεβοντόπα και καρβιντόπα σε διάστημα μίας εβδομάδας. Με αυτόν τον τρόπο διατηρούνται σταθερές οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα και περιορίζονται οι κίνδυνοι που σχετίζονται με τις μεταβολές στα επίπεδα του φαρμάκου.
«Μετά από χρόνια εστιασμένης έρευνας, είναι απίστευτα ικανοποιητικό να βλέπουμε την καινοτομία μας στα ενέσιμα φάρμακα μακράς δράσης για τη νόσο του Πάρκινσον να φτάνει σε αυτό το στάδιο. Η εφεύρεσή μας έχει πλέον κατατεθεί για κατοχύρωση με πατέντα στην Αυστραλία», λέει η Nakmode.
Στο ενέσιμο τζελ, ένα βιοδιασπώμενο πολυμερές PLGA, εγκεκριμένο από τον FDA, συνδυάζεται με το Eudragit L-100, πολυμερές που ανταποκρίνεται στο pH. Ο συνδυασμός επιτρέπει την ελεγχόμενη, παρατεταμένη απελευθέρωση του φαρμάκου.
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της σύνθεσης επιβεβαιώθηκαν σε εκτεταμένες εργαστηριακές δοκιμές:
- Σε διάστημα επτά ημερών αποδόθηκε πάνω από το 90% της λεβοντόπας και περισσότερο από το 81% της καρβιντόπας.
- Μέσα σε μία εβδομάδα το εμφύτευμα αποικοδομήθηκε σε ποσοστό άνω του 80%, ενώ στις δοκιμές βιωσιμότητας κυττάρων δεν καταγράφηκε σημαντική τοξικότητα.
- Η σύνθεση χορηγείται εύκολα με λεπτή βελόνα 22 gauge, περιορίζοντας την ενόχληση και καταργώντας την ανάγκη για χειρουργική τοποθέτηση εμφυτεύματος.
«Οι επιπτώσεις αυτής της έρευνας είναι βαθιές», λέει ο καθηγητής Garg. «Η μείωση της συχνότητας χορήγησης από πολλές φορές την ημέρα σε μία εβδομαδιαία ένεση αποτελεί σημαντικό βήμα προόδου στη θεραπεία του Πάρκινσον. Δεν βελτιώνουμε απλώς τον τρόπο χορήγησης του φαρμάκου, αλλά και τη ζωή των ασθενών».
Κατά τον καθηγητή Garg, η τεχνολογία θα μπορούσε να προσαρμοστεί και για άλλες χρόνιες παθήσεις, μεταξύ των οποίων ο καρκίνος, ο διαβήτης, οι νευροεκφυλιστικές διαταραχές, η αντιμετώπιση του πόνου και οι χρόνιες λοιμώξεις που χρειάζονται μακροχρόνια χορήγηση φαρμάκων.
Ανάλογα με τις θεραπευτικές ανάγκες, το σύστημα μπορεί να προγραμματιστεί ώστε να απελευθερώνει φάρμακα για διάστημα από λίγες ημέρες μέχρι αρκετές εβδομάδες.
Οι ερευνητές της UniSA προσδοκούν να αρχίσουν κλινικές δοκιμές στο προσεχές μέλλον και παράλληλα εξετάζουν τις προοπτικές εμπορικής αξιοποίησης της τεχνολογίας.
Συνοπτικά
- Στο Πανεπιστήμιο της Νότιας Αυστραλίας, επιστήμονες δημιούργησαν ενέσιμο τζελ λεβοντόπας για τη νόσο του Πάρκινσον, το οποίο χορηγείται μία φορά την εβδομάδα.
- Η σταθερή παροχή λεβοντόπας και καρβιντόπας από το τζελ βελτιώνει τη συμμόρφωση των ασθενών και μειώνει τις παρενέργειες.
- Οι δοκιμές έδειξαν ότι το τζελ είναι ασφαλές και αποτελεσματικό, ενώ στόχος είναι να αρχίσουν σύντομα κλινικές δοκιμές.
- Η συγκεκριμένη τεχνολογία ενδέχεται να αξιοποιηθεί και σε άλλες χρόνιες παθήσεις, μεταξύ των οποίων ο καρκίνος και ο διαβήτης.
- Το σύστημα προσφέρει ελεγχόμενη, μακράς διάρκειας αποδέσμευση φαρμάκων και έτσι περιορίζει την ανάγκη για συχνή χορήγηση δόσεων.
Το άρθρο στο ygeiax.gr: https://www.ygeiax.gr/news/mia-dosi-epta-imeres-to-epanastatiko-tzel-levontopas-exafanizei-to-tremoylo-toy-parkinson/14826
